Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa: Gabapentyna

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona: gabapentyna

Postać dawkowania: kapsułki

Skład: 1 kapsułka zawiera:
składnik czynny: gabapentyna - 300 mg;
substancje pomocnicze: dihydrat hydrofosforanu wapnia (Emcompress), skrobia ziemniaczana, makrogol (glikol polietylenowy 6000), stearynian magnezu, i skład kapsułki: ciało i czapka - dwutlenek tytanu, żółty barwnik chinolinowy, barwnik indygo - FDC Blue 2, żelatyna.

Opis:
Kapsułki numer 0 zielony. Zawartość kapsułek jest biała lub prawie biała. Dopuszcza się grudki, które łatwo prasują się za pomocą szklanego pręta.

Grupa farmakoterapeutyczna: lek przeciwpadaczkowy.

Kod ATX: [N03AX12].

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE.
Farmakodynamika:
Gabapentyna jest strukturalnie podobny do neuroprzekaźnika gamma-aminomasłowego (GABA), a jego mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z GABA-receptorów (walproinianu, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitorami GABA transaminazy agonistów inhibitory wychwytu GABA, proleki GABA GABA). Nie posiada właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na napad i metabolizm GABA. Wstępne badania wykazały, że gabapentyna wiąże się z podjednostką α2-σ zależnych od napięcia kanałów wapniowych i zmniejsza przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w występowaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy działania gabapentyny w bólu neuropatycznym to zmniejszenie śmierci neuronalnej zależnej od glutaminianu, zwiększenie syntezy GABA i zahamowanie uwalniania neuroprzekaźników grupy monoaminowej. W klinicznie istotnych stężeniach gabapentyna nie wiąże się z receptorami wrażliwymi na inne leki (leki) lub neuroprzekaźniki, w tym GABAH, GABAc, benzodiazepinę, glutaminian, glicynę lub receptory N-metylo-d-asparaginianu. W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny, gabapentyna nie oddziałuje in vitro z kanałami sodowymi. Gabapentyna częściowo osłabiała działanie agonisty receptora glutaminianu, N-metylo-d-asparaginianu, w niektórych testach in vitro, ale tylko w stężeniu powyżej 100 μmol, które nie jest osiągane in vivo. Gabapentyna nieco zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych in vitro.
Farmakokinetyka:
Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki. Tak więc wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się. Po spożyciu maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-3 godzin, a bezwzględna biodostępność gabapentyny w kapsułkach wynosi około 60%. Żywność, w tym również o wysokiej zawartości tłuszczu, nie wpływa na farmakokinetykę. Okres półtrwania (T1 / 2) osocza nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin Farmakokinetyka nie zmienia się przy wielokrotnym stosowaniu; Stężenia w osoczu w stanie równowagi można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku. Gabapentyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (80

Gabapentyna

Gabapentyna: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Gabapentyna

Kod ATX: N03AX12

Składnik aktywny: gabapentyna (gabapentyna)

Producent: PIK-FARMA (Rosja), Kanonfarma Production, CJSC (Rosja), Aurobindo Pharma (Indie)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 07/10/2018

Ceny w aptekach: od 336 rubli.

Gabapentyna jest lekiem przeciwbólowym i przeciwdrgawkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci kapsułek: twarda żelatyna, biała, wielkość nr 0; zawartość jest biała lub biała z żółtawym odcieniem (10 sztuk w blistrach, w opakowaniu kartonowym 5 opakowań; po 15 sztuk w blistrach, w kartonowym opakowaniu 3 opakowania; po 50 sztuk lub 100 sztuk). puszki polimerowe, w kartonowym pakiecie 1 bank i instrukcje stosowania Gabapentyny).

Składniki 1 kapsułki:

  • składnik czynny: gabapentyna - 300 mg;
  • składniki pomocnicze: karboksymetyloskrobia sodowa typu A, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian wapnia;
  • otoczka kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Struktura gabapentyny jest podobna do neuroprzekaźnika GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), ale jej mechanizm działania różni się od innych leków oddziałujących z receptorami GABA (kwas walproinowy, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory GABA, inhibitory aminotransferaz GAMA i młoty). Formularze GABA).

Gababentyna nie ma właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na drgawki i metabolizm GABA. Według wstępnych badań substancja wiąże się z α2-podjednostka δ kanałów wapniowych zależnych od napięcia i zmniejsza przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w rozwoju bólu neuropatycznego.

Inne mechanizmy działania bólu neuropatycznego:

  • zwiększona synteza GABA;
  • zmniejszenie śmierci neuronów zależnej od glutaminianu;
  • tłumienie uwalniania neuroprzekaźników grupy monoaminowej.

Klinicznie istotne stężenia gabapentyny z receptorami dla innych popularnych leków lub neuroprzekaźników, w tym receptorów GABAW, GABAA, glicyna, glutaminian, N-metylo-D-asparaginian lub receptory benzodiazepinowe nie wiążą się.

Gabapentyna, w przeciwieństwie do karbamazepiny i fenytoiny, nie oddziałuje in vitro z kanałami sodowymi. Podczas terapii lekowej, w niektórych testach in vitro, odnotowuje się częściowe osłabienie działania agonisty receptora glutaminianu N-metylo-D-asparaginianu, ale tylko przy stężeniu> 100 μmol, które nie jest osiągane in vivo. Gabapentyna nieznacznie zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych.

Farmakokinetyka

Biodostępność gabapentyny nie zależy od dawki i zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Cmax (maksymalne stężenie substancji) gabapentynę w osoczu po podaniu doustnym osiąga się w ciągu 2-3 godzin. Bezwzględna biodostępność wynosi około 60%. Żywność, w tym zawierająca duże ilości tłuszczu, nie wpływa na parametry farmakokinetyczne.

Usuwanie materii z osocza najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. T1/2 (okres półtrwania w fazie eliminacji) wynosi średnio 5–7 godzin w osoczu i nie zależy od dawki. Przy wielokrotnym stosowaniu parametrów farmakokinetycznych nie zmieniają się. Wielkość równowagowych stężeń w osoczu można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku.

W przypadku białek osocza gabapentyna praktycznie nie jest związana (80–900–2400 mg na dobę;

  • CC 50–79 - 600–1200 mg dziennie;
  • CC 30–49 - 300–600 mg dziennie;
  • CC 15-29 - 300 mg dziennie lub 300 mg dziennie co drugi dzień;
  • QC

    Gabapentyna

    Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar nr 0, biały; zawartość kapsułki - biała lub biała z żółtawym połyskiem w proszku.

    Substancje pomocnicze: stearynian wapnia - 4,2 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 4,2 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 111,6 mg.

    Skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu.

    10 szt. - wyprofilowane pakiety komórek (5) - opakowania kartonowe.
    15 szt. - Pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
    50 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
    100 sztuk - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.

    Gabapentyna jest strukturalnie podobny do neuroprzekaźnika gamma-aminomasłowego (GABA), a jego mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z GABA-receptorów (walproinianu, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitorami GABA transaminazy agonistów inhibitory wychwytu GABA, proleki GABA GABA). Nie posiada właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na napad i metabolizm GABA. Wstępne badania wykazały, że gabapentyna wiąże się z α2-podjednostka δ kanałów wapniowych zależnych od napięcia i zmniejsza przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w występowaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy działania gabapentyny w bólu neuropatycznym to zmniejszenie śmierci neuronalnej zależnej od glutaminianu, zwiększenie syntezy GABA oraz supresja i uwalnianie neuroprzekaźników grupy monoaminowej. Klinicznie istotna gabapentyna nie wiąże się z receptorami innych popularnych leków lub neuroprzekaźników, w tym receptorów GABAA, GABAW, benzodiazepina, glutaminian, glicyna lub N-metylo-D-asparaginian. W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny, gabapentyna nie oddziałuje in vitro z kanałami sodowymi. Gabapentyna częściowo osłabia działanie agonisty receptora glutaminianu N-metylo-D-asparaginianu w niektórych testach in vitro, ale tylko w stężeniu powyżej 100 µmol, które nie jest osiągane in vivo. Gabapentyna nieco zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych in vitro.

    Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki. Tak więc wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się. Po spożyciu Cmax Gabapentynę w osoczu osiąga się w ciągu 2-3 godzin, całkowita biodostępność gabapentyny w kapsułkach wynosi około 60%. Żywność, w tym wysoka zawartość tłuszczu, brak wpływu na farmakokinetykę. Usuwanie gabapentyny z osocza najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. T1/2 osocze nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin Farmakokinetyka nie zmienia się przy wielokrotnym stosowaniu; Stężenia w osoczu w stanie równowagi można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku. Gabapentyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (80

    Instrukcja stosowania GABAPENTIN (GABAPENTIN)

    Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:

    Wyprodukowane przez:

    Informacje kontaktowe:

    Forma dawkowania

    Formularz uwalniania, opakowanie i skład gabapentyny

    Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar nr 0, biały; zawartość kapsułki - biała lub biała z żółtawym połyskiem w proszku.

    Substancje pomocnicze: stearynian wapnia - 4,2 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 4,2 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 111,6 mg.

    Skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu.

    10 szt. - wyprofilowane pakiety komórek (5) - opakowania kartonowe.
    15 szt. - Pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
    50 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
    100 sztuk - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.

    Działanie farmakologiczne

    Gabapentyna jest strukturalnie podobny do neuroprzekaźnika gamma-aminomasłowego (GABA), a jego mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z GABA-receptorów (walproinianu, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitorami GABA transaminazy agonistów inhibitory wychwytu GABA, proleki GABA GABA). Nie posiada właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na napad i metabolizm GABA. Wstępne badania wykazały, że gabapentyna wiąże się z α2-podjednostka δ kanałów wapniowych zależnych od napięcia i zmniejsza przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w występowaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy działania gabapentyny w bólu neuropatycznym to zmniejszenie śmierci neuronalnej zależnej od glutaminianu, zwiększenie syntezy GABA oraz supresja i uwalnianie neuroprzekaźników grupy monoaminowej. Klinicznie istotna gabapentyna nie wiąże się z receptorami innych popularnych leków lub neuroprzekaźników, w tym receptorów GABAA, GABAW, benzodiazepina, glutaminian, glicyna lub N-metylo-D-asparaginian. W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny, gabapentyna nie oddziałuje in vitro z kanałami sodowymi. Gabapentyna częściowo osłabia działanie agonisty receptora glutaminianu N-metylo-D-asparaginianu w niektórych testach in vitro, ale tylko w stężeniu powyżej 100 µmol, które nie jest osiągane in vivo. Gabapentyna nieco zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych in vitro.

    Farmakokinetyka

    Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki. Tak więc wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się. Po spożyciu Cmax Gabapentynę w osoczu osiąga się w ciągu 2-3 godzin, całkowita biodostępność gabapentyny w kapsułkach wynosi około 60%. Żywność, w tym wysoka zawartość tłuszczu, brak wpływu na farmakokinetykę. Usuwanie gabapentyny z osocza najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. T1/2 osocze nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin Farmakokinetyka nie zmienia się przy wielokrotnym stosowaniu; Stężenia w osoczu w stanie równowagi można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku. Gabapentyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (80

    Gabapentyna (Gabapentyna)

    Treść

    Wzór strukturalny

    Rosyjska nazwa

    Łacińska nazwa substancji Gabapentin

    Nazwa chemiczna

    Formuła brutto

    Farmakologiczna grupa substancji Gabapentyna

    Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

    Kod CAS

    Charakterystyka substancji Gabapentyna

    Biała lub biaława substancja krystaliczna, łatwo rozpuszczalna w wodzie oraz w zasadowych i kwaśnych roztworach wodnych. Masa cząsteczkowa 171,24.

    Farmakologia

    Zapobiega wystąpieniu napadów padaczkowych podczas indukcji drgawek z maksymalnym wstrząsem elektrycznym i pentylenotetrazolem u myszy i szczurów, jak również na innych modelach przedklinicznych (na przykład, linie z padaczką genetycznie uwarunkowaną itp.). Znaczenie tych modeli dla padaczki u ludzi nie zostało ustalone.

    Gabapentyna ma strukturalne podobieństwo do neuroprzekaźnika GABA, ale nie zmienia wiązania radioligandu GABA do GABAA lub GABAW receptory nie są metabolizowane przez GABA lub agonistę receptorów GABA i nie hamują wychwytywania lub niszczenia GABA. W badaniach z zastosowaniem wiązania radioligandu, gabapentyna w stężeniach do 100 μM nie wykazywała powinowactwa do wielu innych receptorów, w tym benzodiazepiny, glutaminianu, N-metylo-D-asparaginianu, kwazqualatu, kainianu, glicyny (niewrażliwej na strychninę i wrażliwej na strychninę), alfa1-, alfa2- i beta-adrenergiczny, adenozyna A1 i a2, muskarynowy i nikotynowy cholinergiczny, dopamina D1 i D2, H1-histamina, serotonina 5-HT 1 i 5-HT 2, opioidowe mu-, delta i kappa, kannabinoid 1, jak również do miejsc wiązania wrażliwych na napięcie kanałów wapniowych (znakowanych nitrendypiną lub diltiazemem) lub wrażliwych na napięcie kanałów sodowych (znakowanych 20-alfa-benzoesanem-batratotoksyną A). Ponadto gabapentyna nie wpływała na wychwyt komórkowy dopaminy, noradrenaliny i serotoniny.

    Badania in vitro z użyciem znakowanej radioaktywnie gabapentyny, miejsca wiązania gabapentyny znaleziono w tkankach mózgu szczura, w tym w korze mózgowej i hipokampie. Białko w tkankach mózgu zwierząt o wysokim powinowactwie do gabapentyny zidentyfikowano jako dodatkową podjednostkę aktywowanego napięciem kanału wapniowego. Znaczenie kliniczne tego wiązania nie zostało jeszcze ustalone.

    W badaniach eksperymentalnych gabapentyna zapobiega allodynii i przeczulicy bólowej, a zwłaszcza reakcji bólowej w różnych modelach bólu neuropatycznego u szczurów i myszy (modele cukrzycy indukowanej streptozocyną, urazem rdzenia kręgowego itp.). Ponadto zmniejsza odpowiedź na ból w modelach zapalenia obwodowego, ale nie wpływa na natychmiastowe zachowanie z powodu bólu. Znaczenie tych modeli dla bólu u ludzi nie zostało ustalone.

    Skuteczność gabapentyny jako narzędzia wspomagającego leczenie przeciwpadaczkowe u dorosłych i dzieci (w wieku 3 lat i starszych) z opornymi na leczenie częściowymi napadami padaczkowymi ustalono w wieloośrodkowych, kontrolowanych placebo, podwójnie ślepych badaniach klinicznych z grupami równoległymi.

    Dowody skuteczności uzyskano w trzech badaniach przeprowadzonych z udziałem 705 pacjentów (w wieku 12 lat i starszych) oraz w jednym badaniu z udziałem 247 dzieci (w wieku od 3 do 12 lat). Wszyscy pacjenci włączeni do tych badań mieli w przeszłości co najmniej 4 częściowe napady padaczkowe na miesiąc, pomimo stosowania jednego lub więcej leków przeciwpadaczkowych w dawkach terapeutycznych, aw ustalonym przez nich trybie leczenia przeciwpadaczkowego obserwowano je przez 12-tygodniowy okres podstawowy (dla dzieci - w ciągu 6 tygodni). Pacjenci z trwającymi napadami padaczkowymi (co najmniej 2, aw niektórych badaniach 4 napady miesięcznie) gabapentynę lub placebo dodawano do trwającej terapii przez 12 tygodni. Wydajność oceniano na podstawie liczby pacjentów, u których częstość napadów zmniejszyła się o 50% lub więcej w porównaniu z poziomem początkowym, a „wskaźnik odpowiedzi” obliczono przy użyciu wzoru (TB) / (T + B), gdzie B jest podstawową częstotliwością napadów padaczkowych i T jest częstością napadów padaczkowych u pacjenta podczas leczenia. Wskaźnik odpowiedzi wahał się od 1 do +1. Wartość zero oznacza brak zmian; całkowity zanik napadów daje wartość 1, wzrost częstości napadów daje dodatnie wartości współczynnika odpowiedzi. 50% spadek częstości napadów padaczkowych odpowiada współczynnikowi odpowiedzi 0,33.

    W pierwszym badaniu gabapentynę w dawce 1200 mg / dobę, podzieloną na 3 dawki, porównywano z placebo. Wskaźnik odpowiedzi wynosił 23% (14/61) w grupie gabapentyny i 9% (6/66) w grupie placebo; różnice między grupami były istotne statystycznie. Wskaźnik odpowiedzi był również wyższy w grupie gabapentyny (–0,199) niż w grupie placebo (–0,044); różnice również osiągnęły stopień istotności statystycznej.

    W drugim badaniu gabapentynę (1200 mg / dobę w 3 dawkach, n = 101) porównano z placebo (n = 98), ale w celu określenia zależności wpływu na dawkę do badania włączono dwie mniejsze grupy pacjentów, którym przepisano gabapentynę w dawce 600. mg / dzień (n = 53) i 1800 mg / dzień (n = 54). Stopień odpowiedzi w grupie przyjmującej gabapentynę w dawce 1200 mg / dobę (16%) był wyższy niż w grupie przyjmującej placebo (8%), ale różnice nie były istotne statystycznie. Stopień odpowiedzi w grupie, która przyjmowała gabapentynę w dawce 600 mg / dobę (17%), również nie był znacząco wyższy niż w grupie, która przyjmowała placebo, ale w grupie, która przyjmowała 1800 mg / dobę, stopień odpowiedzi (26%) był statystycznie wyższy niż w grupie placebo. Wskaźnik odpowiedzi u pacjentów przyjmujących gabapentynę w dawce 1200 mg / dobę (–0,103) był wyższy niż w grupie placebo (–0,022), ale różnica ta również nie miała istotności statystycznej (p = 0,224). Najlepszą odpowiedź obserwowano w grupie, która przyjmowała gabapentynę w dawce 600 mg / dobę (-0,105) i dawce 1800 mg / dobę (−0,222) niż u pacjentów, którzy przyjmowali 1200 mg / dobę, podczas gdy w grupie, która przyjmowała gabapentynę w dawce 1800 mg / dobę, osiągnął statystycznie istotną różnicę w porównaniu z placebo.

    W trzecim badaniu gabapentynę (900 mg / dobę w 3 dawkach, n = 111) porównano z placebo (n = 109), a grupę pacjentów (n = 52), którym przepisano 1200 mg / dobę, włączono do badania w celu zbadania zależności dawka-efekt. gabapentyna. Wystąpiły statystycznie istotne różnice w stopniu odpowiedzi w grupie, która przyjmowała gabapentynę w dawce 900 mg / dobę (22%), w porównaniu z placebo (10%). Wskaźniki odpowiedzi w grupach, które przyjmowały gabapentynę w dawce 900 mg / dobę (-0,191) i dawce 1200 mg / dobę (-0,184), były statystycznie istotnie wyższe niż w grupie placebo (-0,027).

    We wszystkich trzech powyższych badaniach badanie wpływu gabapentyny na zapobieganie wtórnym uogólnionym napadom toniczno-klonicznym wykazało istotne statystycznie wyniki i pozytywne tendencje u praktycznie wszystkich pacjentów włączonych do tych badań.

    Analiza stopnia odpowiedzi w połączonych danych ze wszystkich trzech badań dla wszystkich zastosowanych dawek (gabapentyna - n = 162, placebo - n = 89) również wskazuje na istotne korzyści gabapentyny w porównaniu z placebo w zmniejszaniu częstości wtórnych uogólnionych napadów toniczno-klonicznych.

    W dwóch z trzech badań kontrolowanych zastosowano więcej niż jedną dawkę gabapentyny. W każdym z tych badań nie stwierdzono istotnego zwiększenia odpowiedzi w zależności od dawki. Istnieje jednak oczywista ogólna tendencja wzrostowa skuteczności gabapentyny przy zwiększaniu dawek.

    W czwartym badaniu z udziałem pacjentów pediatrycznych (w wieku od 3 do 12 lat) gabapentynę w dawce 25–35 mg / kg / dobę (n = 118) porównywano z placebo (n = 127). Wskaźnik odpowiedzi u wszystkich pacjentów z napadami częściowymi był znacząco wyższy w przypadku gabapentyny (–0,466) niż w grupie placebo (–0,079).

    Badania u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 3 lat, które otrzymywały gabapentynę w dawce 40 mg / kg / dobę (N = 38), w porównaniu z placebo (N = 38) nie wykazały statystycznie istotnych różnic w stopniu odpowiedzi i odsetku odpowiedzi u badanych pacjentów.

    Skuteczność gabapentyny w kontroli neuralgii popółpaścowej oceniano w dwóch randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo wieloośrodkowych badaniach z udziałem 563 pacjentów. Kryterium wyboru pacjentów było zachowanie bólu przez ponad 3 miesiące po wygojeniu wysypek skórnych spowodowanych półpaścem. Gabapentynę podawano w dawce od 1800 do 3600 mg / dobę w 3 dawkach. Oba badania wykazały znaczące różnice w porównaniu z placebo w zakresie stosowanych dawek. Zwykle obserwowano znaczne zmniejszenie bólu w pierwszym tygodniu leczenia i utrzymywało się do końca.

    W badaniach na myszach i szczurach leczonych doustną gabapentyną w dawce większej niż 8000 mg / kg nie ustalono dawki śmiertelnej. Zwierzęta miały następujące objawy ostrej toksyczności: ataksja, duszność, opadanie powiek, uspokojenie, zmniejszona aktywność lub pobudzenie.

    W doświadczeniach na myszach i szczurach, z którymi gabapentyna była mieszana w pożywieniu przez 2 lata, stwierdzono statystycznie istotny wzrost liczby przypadków gruczolaka zrazikowego i raka trzustki u samców szczurów po otrzymaniu wysokiej dawki - 2000 mg / kg / dzień. Przy tej dawce maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu u szczurów było 10 razy większe niż u osób, które otrzymywały gabapentynę w dawce 3600 mg / dobę. Rak trzustki z komórek zrazikowych nie wpływa na przeżycie, nie daje przerzutów i nie ujawnia miejscowej inwazji. Znaczenie tych danych dla ryzyka rakotwórczości u ludzi nie zostało ustalone.

    W standardowych testach in vitro i in vivo gabapentyna nie wykazywała właściwości mutagennych ani genotoksycznych.

    Nie stwierdzono wpływu na płodność i rozrodczość u szczurów leczonych gabapentyną w dawce do 2000 mg / kg (około 5-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi w mg / m 2).

    Farmakokinetyka. Gabapentyna nie ulega istotnemu metabolizmowi w organizmie człowieka.

    Biodostępność gabapentyny zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki i po podaniu dawek 900, 1200, 2400, 3600 i 4800 mg / dobę (podzielonych na 3 dawki), odpowiednio 60, 47, 34, 33 i 27%. Posiłek ma niewielki wpływ na szybkość i stopień wchłaniania gabapentyny (14% wzrost w obszarze pod krzywą AUC i Cmax ).

    Wiązanie z białkami osocza wynosi mniej niż 3%, pozorna objętość dystrybucji po podaniu dożylnym w dawce 150 mg wynosi 58 ± 6 l. U pacjentów z padaczką Cmin w płynie mózgowo-rdzeniowym było około 20% odpowiedniego poziomu w osoczu.

    Gabapentyna jest wydalana przez nerki. T1/2 - 5-7 godzin i nie zależy od dawki i kolejnych dawek wielokrotnych. Stała szybkość eliminacji gabapentyny, klirens osoczowy i klirens nerkowy są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny. U osób w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens gabapentyny w osoczu jest zmniejszony. Gabapentynę można usunąć z osocza za pomocą hemodializy.

    Dostosowanie dawki jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, osób w podeszłym wieku i pacjentów hemodializowanych. U dzieci z niewydolnością nerek nie badano gabapentyny. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek związanymi z wiekiem mogą wymagać zmniejszenia dawki.

    Ponieważ gabapentyna nie jest metabolizowana w wątrobie, nie przeprowadzono badań u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

    Badanie farmakokinetyki gabapentyny u dzieci z padaczką wykazało, że dzieci w wieku od 3 do 4 lat potrzebują dawki dobowej 40 mg, aby osiągnąć takie samo średnie stężenie w osoczu obserwowane u dzieci w wieku od 5 do 12 lat przy dawce dobowej 30 mg / kg / kg

    Nie było specjalnych badań porównawczych farmakokinetyki gabapentyny u mężczyzn i kobiet, jednak wydaje się, że nie ma istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych gabapentyny u mężczyzn i kobiet.

    Nie badano różnic farmakokinetycznych u ludzi z różnych grup rasowych, ale ponieważ gabapentyna jest wydalana głównie przez nerki, a klirens kreatyniny u ludzi różnych ras nie różni się znacząco, nie zakłada się istnienia takich różnic.

    Stosowanie substancji Gabapentyna

    Gabapentyna jest wskazana w częściowych napadach padaczkowych z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat (jako dodatkowy środek), częściowych napadów padaczkowych u dzieci w wieku 3–12 lat (jako dodatkowy środek), a także w leczeniu nerwobólu popółpaścowego u dorosłych.

    Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość, dzieci do 3 lat z częściowymi napadami padaczkowymi (nie ustalono skuteczności jako dodatkowego środka w leczeniu) i do 12 lat z neuralgią popółpaścową (nie przeprowadzono badań skuteczności i bezpieczeństwa).

    Stosować w czasie ciąży i laktacji

    Jest to możliwe podczas ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapii przekracza ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży).

    Kategoria działania na płód FDA - C.

    W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią (gabapentyna przenika do mleka matki po podaniu doustnym).

    Skutki uboczne substancji Gabapentyna

    Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem gabapentyny u dorosłych, których częstość różniła się od częstości wśród pacjentów leczonych placebo, były zawroty głowy, senność i obrzęki obwodowe.

    W dwóch kontrolowanych badaniach klinicznych 16% z 336 pacjentów, którzy otrzymali gabapentynę i 9% z 227 pacjentów, którzy otrzymali placebo, przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które doprowadziły do ​​zniesienia gabapentyny, były zawroty głowy, senność i nudności.

    Tabela 1 wymienia objawy i objawy, które zaobserwowano u co najmniej 1% pacjentów z neuralgią popółpaścową leczonych gabapentyną, którzy uczestniczyli w badaniach kontrolowanych placebo, a częstość występowania była wyższa niż w grupie placebo. Intensywność działań niepożądanych była łagodna do umiarkowanej.

    Jak stosować lek Gabapentin 300?

    Gabapentyna 300 jest związkiem chemicznym, który ma działanie przeciwdrgawkowe. Substancja jest częścią leków i jest dostępna pod nazwami handlowymi leków generycznych: Neurontin i Gabagamma. Substancja czynna jest stosowana w leczeniu napadów padaczkowych u dzieci w wieku od 3 lat i w celu wyeliminowania bólu neuropatycznego u dorosłych pacjentów. Leku nie wolno stosować w postaci zastrzyków.

    Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

    Gabapentyna 300 jest związkiem chemicznym, który ma działanie przeciwdrgawkowe.

    Formy wydania i kompozycji

    Lek jest dostępny w postaci dawkowania tabletek i w postaci kapsułek do podawania doustnego. Niedostępne w fiolkach do wstrzykiwań.

    Pigułki

    Biała tabletka ma kształt elipsoidy i jest pokryta błoną jelitową. Istnieje ryzyko i grawerowanie producenta po obu stronach urządzenia. 1 tabletka zawiera 800 mg substancji czynnej - gabapentynę i dodatkowe składniki, które obejmują:

    • krospowidon;
    • skrobia kukurydziana;
    • stearynian magnezu;
    • poloksamer 407.

    Kompozycja powłoki filmowej to kandela (wosk ziołowy), talk i hyprolosis. Tabletki pakowane są w 10 sztuk w blistry. W opakowaniu kartonowym 2 można umieścić 5 lub 10 opakowań komórkowych.

    Kapsułki

    Kapsułki pokryte są twardą galaretowatą skorupą koloru zielonego. Wewnątrz postaci dawkowania znajduje się biały proszek, który jest mieszaniną substancji pomocniczych i substancji czynnej - 300 mg gabapentyny. Jako dodatkowe składniki stosowane w produkcji:

    • makrogol 6000;
    • stearynian magnezu;
    • skrobia ziemniaczana;
    • dwuwodorniony fosforan wapnia.

    Korpus kapsułki składa się z dwutlenku tytanu i żelatyny. Zielony kolor skorupy daje mieszaninę barwników: żółcień chinolinową i karmin indygo.

    Gabapentyna jest dostępna w postaci kapsułek.

    Działanie farmakologiczne

    Związek gabapentyny odtwarza strukturę morfologiczną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który służy jako neuroprzekaźnik w organizmie. Jednocześnie substancja czynna różni się od neuroprzekaźnika działaniem farmakologicznym. Gabapentyna nie wiąże się z barbituranami, blokerami GABA-aminotransferazy, kwasem walproinowym i pochodnymi kwasu γ-aminomasłowego, tym samym nie wpływając na wydzielanie i rozkład GABA.

    W trakcie badań farmaceutycznych zauważono, że substancja czynna tworzy kompleks z podjednostką alfa2-delta kanałów wapniowych, które biorą udział w rozwoju bólu neuropatycznego. Ze względu na działanie gabapentyny zmniejsza się uwalnianie jonów wapnia do przestrzeni pozakomórkowej, zwiększa się wydzielanie kwasu gamma-aminomasłowego, zmniejsza się śmierć komórek nerwowych z kwasu glutaminowego i następuje uwalnianie neuroprzekaźników z grupy aminowej. W rezultacie ból neuropatyczny nie występuje.

    Farmakokinetyka

    Po podaniu doustnym aktywny związek osiąga maksimum w osoczu w ciągu 2-3 godzin. Biodostępność - 60%. Tabletki i kapsułki tracą błony w bliższej części jelita cienkiego pod wpływem specjalnych enzymów (esteraz). Substancja czynna jest wchłaniana w ściany przewodu jelitowego, skąd dyfunduje do naczyń.

    Lek nie ulega transformacji w komórkach wątroby.

    Pokarmy o dużej zawartości tłuszczu nie zmniejszają szybkości wchłaniania i biodostępności leku. W krwiobiegu mniej niż 3% aktywnego związku wiąże się z białkami osocza. Lek nie ulega transformacji w komórkach wątroby. Okres półtrwania wynosi średnio 5-7 godzin. Gabapentyna opuszcza organizm poprzez układ moczowy w jego oryginalnej postaci.

    Co jest używane

    Lek jest stosowany w monoterapii u dzieci w wieku od 12 do 18 lat i jest włączony w leczenie skojarzone u dorosłych. Lek jest niezbędny do wyeliminowania napadów częściowych na tle padaczki. Pacjenci w wieku powyżej 12 lat są leczeni niezależnie od obecności wtórnego uogólnienia lub jego braku. W rzadkich przypadkach gabapentynę przepisuje się w stabilnej postaci padaczki u pacjentów w wieku powyżej 3 lat.

    Lek może być stosowany do blokowania bólu neuropatycznego u pacjentów w wieku 18 lat.

    Przeciwwskazania

    Zabrania się przyjmowania tabletek i kapsułek w obecności zwiększonej podatności tkanek na składniki aktywne i pomocnicze.

    Z ostrożnością

    Należy zachować ostrożność w przypadku nieprawidłowej pracy nerek.

    Należy zachować ostrożność w przypadku nieprawidłowej pracy nerek.

    Jak wziąć gabapentynę 300

    Formy dawkowania są przeznaczone do spożycia bez żucia. Mechaniczne mielenie prowadzi do zmniejszenia absorpcji leku. Przy zmianie na inny lek nie należy nagle przerywać przyjmowania Gabapentyny. Wymiany dokonuje się stopniowo zmniejszając dawkę w ciągu 7 dni.

    Aby wyeliminować proces patologiczny w somatosensorycznym układzie nerwowym, powodując ból neuropatyczny, należy przyjmować 900 mg dziennie. Dzienna dawka podzielona jest na 3 dawki. Przy niskim efekcie terapeutycznym dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnej dopuszczalnej - 3,6 g dziennie. Leczenie farmakologiczne rozpoczyna się od przyjęcia 900 mg / dobę lub alternatywnego schematu leczenia. W tym drugim przypadku dzienna dawka jest stopniowo zwiększana do wymaganego 0,9 g przez 3 dni:

    • 1 dzień przyjmować raz 0,3 g;
    • w dniu 2 częstotliwość stosowania wynosi 2 razy 300 mg;
    • w 3 dniu przyjmują 900 mg, podzielone na 3 dawki.

    Aby osiągnąć działanie przeciwpadaczkowe, pacjenci w wieku powyżej 12 lat muszą przyjmować od 900 do 3600 mg na dobę. Maksymalny odstęp między przyjmowaniem tabletek lub kapsułek nie powinien przekraczać 12 godzin, aby zapobiec rozwojowi drgawek.

    Na tle niewydolności nerek lekarz zmienia dawkę dobową w zależności od Cl (klirens kreatyniny).

    Substancja czynna nie wpływa na aktywność funkcjonalną wysepek trzustkowych Langerhansa.

    Pacjentom poddawanym hemodializie zaleca się, aby w pierwszym dniu terapii przyjmować po 300-400 mg każda, kolejne dawki będą wynosić 0,2-0,3 g 4 godziny przed zabiegiem.

    Z cukrzycą

    Substancja czynna nie wpływa na funkcjonalną aktywność wysepek Langerhansa trzustki i nie powoduje efektu glikemicznego na stężenie glukozy w osoczu we krwi. Dlatego pacjenci z cukrzycą nie potrzebują dodatkowej korekty zalecanej dawki.

    Efekty uboczne

    Skutki uboczne występują przy niewłaściwym dawkowaniu leku. W przypadku negatywnych reakcji na gabapentynę należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

    Przewód pokarmowy

    Zmianom w przewodzie pokarmowym towarzyszą wzdęcia, ból w nadbrzuszu, biegunka. Na tle zaburzeń trawienia może rozwinąć się jadłowstręt lub wzrost apetytu. W rzadkich przypadkach występuje zmiana koloru szkliwa zębów, suchość pojawia się w jamie ustnej, trzustka i wątroba ulegają zapaleniu, wzrasta poziom bilirubiny i aktywność aminotransferaz hepatocytów.

    Hematopoeza

    Być może pojawienie się plamicy małopłytkowej, leukocytopenii i niedoboru płytek krwi.

    Centralny układ nerwowy

    Depresja układu nerwowego objawia się takimi objawami jak:

    • zawroty głowy;
    • brak odruchów w ścięgnach;
    • zaburzenia wrażliwości;
    • utrata kontroli emocjonalnej (depresja, lęk);
    • halucynacje;
    • senność;
    • drżenie kończyn;
    • ogólna słabość.

    W rzadkich przypadkach występuje ataksja, oczopląs, choreoatetoza.

    Ze strony układu oddechowego

    W przypadku długotrwałego leczenia może wystąpić suchy kaszel, duszność, przekrwienie błony śluzowej nosa i zakaźne uszkodzenie układu oddechowego.

    Ze strony skóry

    Reakcje skórne: trądzik, obrzęk, wysypka, świąd i choroba Stevensa-Johnsona.

    Od układu sercowo-naczyniowego

    Rozluźniają się mięśnie gładkie ściany naczyniowej, wzrasta ciśnienie krwi i wzrasta tętno.

    Alergie

    Jeśli pacjent ma predyspozycje do wystąpienia reakcji alergicznej, może wystąpić obrzęk naczynioruchowy gardła i krtani, skurcz oskrzeli i wstrząs anafilaktyczny. W przypadku alergii o nasileniu łagodnym do umiarkowanego możliwy jest rozwój reakcji skórnych i obrzęk twarzy.

    Specjalne instrukcje

    W trakcie badań eksperymentalnych leku nie odnotowano objawów zespołu abstynencyjnego z nagłym zaprzestaniem przyjmowania leku. Stopniowe zmniejszanie dawki jest konieczne, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo napadów padaczkowych i drgawek, gdy lek przeciwpadaczkowy zostanie anulowany.

    Lek nie jest przepisywany na padaczkę z napadami drgawkowymi bez drgawek.

    Analiza moczu może wykazywać fałszywie dodatni wynik dla białkomoczu. Aby uniknąć ponownego testowania w celu wykrycia białka w moczu, konieczne jest ostrzeżenie personelu laboratorium o zażywaniu Gabapentyny. Eksperci przeprowadzą badania z kwasem sulfosalicylowym.

    Analiza moczu może wykazywać fałszywie dodatni wynik dla białkomoczu u pacjentów przyjmujących gabapentynę.

    Używaj na starość

    Osoby powyżej 65 roku życia nie muszą dostosowywać schematu dawkowania.

    Powołanie Gabapentyny 300 dzieci

    W przypadku dzieci w wieku powyżej 12 lat standardowa dawka 900 mg na dobę jest zalecana w leczeniu napadów częściowych.

    Stosować w czasie ciąży i laktacji

    Nie zaleca się przyjmowania leku podczas ciąży. Nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych nad zdolnością gabapentyny do przenikania przez barierę łożyskową, więc istnieje ryzyko upośledzenia rozwoju tkanki w okresie wzrostu zarodkowego podczas przyjmowania leku.

    Podczas leczenia gabapentyną należy przerwać karmienie piersią.

    Przedawkowanie

    Wraz z nadużywaniem leku może rozwinąć się:

    • zawroty głowy;
    • senność;
    • zaburzenia funkcji mowy;
    • letarg;
    • podwójne widzenie.

    Ofiara musi umyć żołądek i podać adsorbent. Aby wyeliminować objawy przedawkowania, przeprowadza się leczenie objawowe.

    W przypadku przedawkowania ofiara powinna przepłukać żołądek.

    Interakcja z innymi lekami

    Przy jednoczesnym stosowaniu gabapentyny z innymi lekami obserwuje się następujące reakcje:

    1. Substancja czynna nie wpływa na parametry farmakokinetyczne doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających żeńskie hormony płciowe lub etynyloestradiol.
    2. Morfinę pobiera się 2 godziny przed użyciem gabapentyny, ponieważ gdy oba leki są przyjmowane jednocześnie, następuje wzrost średniego AUC gabapentyny o 43%. Próg bólu wzrósł. Wartości okresu półtrwania i maksymalnego stężenia morfiny w osoczu nie zmieniły się, dlatego w praktyce klinicznej efekt ten nie wpłynął na samopoczucie pacjenta.
    3. Fenobarbital, Mexidol, kwas walproinowy i inne leki przeciwpadaczkowe nie wpływają na parametry farmaceutyczne gabapentyny.
    4. Wraz z jednoczesnym mianowaniem leków zobojętniających sok żołądkowy i produktów zawierających sole glinu i magnezu odnotowano spadek biodostępności gabapentyny o 22%. W konsekwencji środek przeciwdrgawkowy przyjmuje się 2 godziny po przyjęciu leków zobojętniających sok żołądkowy.
    5. Probenecyd nie ma wpływu na klirens nerkowy gabapentyny.

    Podczas leczenia Gabapentyną zabronione jest picie alkoholu. Alkohol etylowy zwiększa prawdopodobieństwo depresji ośrodkowego układu nerwowego i zwiększa częstotliwość działań niepożądanych. Na tle negatywnego wpływu etanolu na pracę układu krążenia obserwuje się osłabienie efektu terapeutycznego gabapentyny.

    Analogi

    Do leków, które mogą zastąpić gabapentynę w mechanizmie działania i składzie chemicznym, należą:

    Gabapentyna - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (kapsułki lub tabletki 100 mg, 300 mg i 400 mg) leki stosowane w leczeniu padaczki i napadów częściowych, ból z nerwobólami u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład i alkohol

    W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Gabapentin. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Gabapentyny w ich praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i działania niepożądane zostały zaobserwowane, co nie zostało stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi gabapentyny w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu padaczki i napadów częściowych, bólu z nerwobólami u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład i oddziaływanie leku z alkoholem.

    Gabapentyny - strukturalnie podobny do neuroprzekaźnika gamma-aminomasłowego (GABA), a jego mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z GABA-receptorów (walproinianu, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitorów inhibitory GABA-transaminaza wychwytu GABA agonistów GABA i proleków Formularze GABA). Nie posiada właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na napad i metabolizm GABA.

    Wstępne badania wykazały, że gabapentyna wiąże się z podjednostką alfa2-omega zależnych od napięcia kanałów wapniowych i zmniejsza przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w wywoływaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy działania gabapentyny w bólu neuropatycznym to zmniejszenie śmierci neuronalnej zależnej od glutaminianu, zwiększenie syntezy GABA oraz supresja i uwalnianie neuroprzekaźników grupy monoaminowej. Klinicznie istotna gabapentyna nie wiąże się z receptorami innych powszechnych leków lub neuroprzekaźników, w tym receptorów GABA, GABA, benzodiazepiny, glutaminianu, glicyny lub N-metylo-D-asparaginianu.

    W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny, gabapentyna nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Gabapentyna częściowo osłabia działanie agonisty receptora glutaminianu N-metylo-D-asparaginianu w niektórych testach in vitro, ale tylko w stężeniu powyżej 100 µmol, które nie jest osiągane in vivo. Gabapentyna zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych.

    Skład

    Substancje pomocnicze gabapentyny +.

    Farmakokinetyka

    Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki. Tak więc wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się. Bezwzględna biodostępność kapsułek gabapentyny wynosi około 60%. Żywność, w tym wysoka zawartość tłuszczu, brak wpływu na farmakokinetykę. Usuwanie gabapentyny z osocza najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. Farmakokinetyka nie zmienia się przy wielokrotnym stosowaniu; Stężenia w osoczu w stanie równowagi można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku. Lek nie indukuje utleniających enzymów wątrobowych o mieszanej funkcji, które biorą udział w metabolizmie leków. Wydalany wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, nie jest narażony na metabolizm.

    Klirens gabapentyny z osocza jest zmniejszony u osób w podeszłym wieku iu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Gabapentynę usuwa się z osocza metodą hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów leczonych hemodializą zaleca się dostosowanie dawki.

    Wskazania

    • monoterapia lub jako dodatkowy środek w leczeniu napadów częściowych lub napadów padaczkowych z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat z padaczką;
    • ból neuropatyczny u dorosłych (w wieku 18 lat i starszych) z neuralgią popółpaścową i innymi chorobami.

    Formy wydania

    Kapsułki 100 mg, 300 mg i 400 mg (czasami błędnie nazywane tabletkami).

    Instrukcje użytkowania i dawkowania

    Wewnątrz, połykanie w całości, niezależnie od posiłku i picie dużej ilości płynów. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki, odstawienie leku lub zastąpienie go innym środkiem, należy to robić stopniowo przez co najmniej jeden tydzień.

    Ból neuropatyczny u dorosłych

    Początkowa dawka dobowa wynosi 900 mg podzielona na trzy dawki; w razie potrzeby stopniowo zwiększać dawkę do maksymalnie 3600 mg na dobę. Leczenie można rozpocząć natychmiast dawką 900 mg na dobę (300 mg 3 razy dziennie) lub w ciągu pierwszych 3 dni dawkę można stopniowo zwiększać do 900 mg na dobę zgodnie z następującym schematem:

    • 1 dzień: 300 mg 1 raz dziennie;
    • 2. dzień: 300 mg 2 razy dziennie;
    • 3. dzień: 300 mg 3 razy dziennie.

    Dorośli i dzieci od 12 lat: skuteczna dawka - od 900 do 2400 mg na dobę. Terapię można rozpocząć dawką 300 mg 3 razy dziennie pierwszego dnia lub stopniowo zwiększać do 900 mg zgodnie ze schematem opisanym powyżej. Następnie dawkę można zwiększyć do maksymalnie 3600 mg na dobę (podzielonej na 3 równe dawki). Maksymalny odstęp między dawkami z potrójną dawką leku nie powinien przekraczać 12 godzin, aby uniknąć ponownych napadów.

    Zalecenia dla pacjentów poddawanych hemodializie

    Pacjenci poddawani hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, zaleca się przepisanie leku w dawce nasycającej 300–400 mg, a następnie podanie go na 200–300 mg co 4 godziny hemodializy.

    Efekty uboczne

    W leczeniu bólu neuropatycznego

    • przypadkowe obrażenia;
    • astenia;
    • ból pleców;
    • zespół grypopodobny;
    • ból głowy;
    • infekcja;
    • ból innej lokalizacji;
    • obrzęk obwodowy;
    • przyrost masy ciała;
    • nietolerancja alkoholu;
    • zaparcie, biegunka;
    • suche usta;
    • niestrawność;
    • wzdęcia;
    • nudności, wymioty;
    • ból brzucha;
    • zaburzenia chodu;
    • amnezja;
    • ataksja;
    • zamieszanie;
    • zawroty głowy;
    • senność;
    • zaburzone myślenie;
    • drżenie;
    • duszność;
    • zapalenie gardła;
    • wysypka skórna.

    W leczeniu napadów częściowych

    • ból pleców;
    • zmęczenie;
    • gorączka;
    • ból głowy;
    • infekcja wirusowa;
    • obrzęk obwodowy;
    • przyrost masy ciała;
    • astenia;
    • nietolerancja alkoholu;
    • ogólne złe samopoczucie;
    • obrzęk twarzy;
    • objawy rozszerzenia naczyń lub nadciśnienia;
    • zaparcie, biegunka;
    • niestrawność;
    • zwiększony apetyt;
    • suchość w ustach lub gardle;
    • nudności, wymioty;
    • ból brzucha;
    • wzdęcia;
    • anoreksja;
    • zapalenie dziąseł;
    • leukopenia, plamica;
    • złamania;
    • ból mięśni;
    • bóle stawów;
    • amnezja;
    • ataksja;
    • zamieszanie;
    • brak koordynacji;
    • depresja;
    • dyzartria;
    • labilność emocjonalna;
    • bezsenność;
    • nerwowość;
    • senność;
    • zaburzone myślenie;
    • skurcze mięśni;
    • zawroty głowy;
    • hiperkineza;
    • wzmocnienie, osłabienie lub brak refleksów;
    • parestezje;
    • niepokój;
    • wrogość;
    • kaszel;
    • zapalenie gardła;
    • nieżyt nosa;
    • zapalenie płuc;
    • otarcia;
    • swędząca skóra;
    • wysypka skórna;
    • zakażenie dróg moczowych;
    • zaburzenia widzenia;
    • impotencja.

    Przeciwwskazania

    • nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;
    • wiek do 12 lat z częściowymi drgawkami.

    Stosować w czasie ciąży i laktacji

    Nie ma danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, dlatego gabapentynę należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

    Gabapentyna przenika do mleka matki, jej wpływ na karmione niemowlę nie jest znany, dlatego należy zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia.

    Stosuj u dzieci

    Przeciwwskazane w wieku 12 lat z częściowymi drgawkami. W leczeniu bólu neuropatycznego nie należy przepisywać leku dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

    Specjalne instrukcje

    Chociaż zespół abstynencyjny z rozwojem drgawek podczas leczenia gabapentyną nie jest wyraźny, niemniej jednak nagłe zaprzestanie leczenia lekami przeciwpadaczkowymi u pacjentów z napadami częściowymi może wywołać rozwój drgawek.

    Gabapentyna nie jest uważana za skuteczną metodę leczenia padaczki typu absans.

    U pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia morfiną może być konieczne zwiększenie dawki gabapentyny. Konieczne jest staranne monitorowanie pacjentów pod kątem rozwoju takich objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) jak senność. W takim przypadku dawkę gabapentyny lub morfiny należy odpowiednio zmniejszyć.

    Po dodaniu gabapentyny do innych leków przeciwdrgawkowych wykryto fałszywie dodatnie wyniki podczas oznaczania białka w moczu za pomocą pasków testowych Ames N-Multistix SG. Aby określić białko w moczu, zaleca się zastosowanie bardziej szczegółowej metody wytrącania kwasu sulfosalicylowego.

    Wpływ na zdolność prowadzenia transportu i mechanizmów kontrolnych

    Pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów, a także wykonywać pracę wymagającą szybkich reakcji psychomotorycznych.

    Interakcje narkotykowe

    Morfina: Gdy gabapentynę i morfinę przyjmowano razem, gdy morfinę przyjmowano 2 godziny przed gabapentyną, obserwowano wzrost średniej powierzchni AUC gabapentyny o 44% w porównaniu z monoterapią gabapentyną, co wiązało się ze wzrostem progu bólu (test zimnego ciśnienia). Znaczenie kliniczne tej zmiany nie zostało ustalone, a właściwości farmakokinetyczne morfiny nie uległy zmianie. Działania niepożądane morfiny przyjmowane razem z gabapentyną nie różniły się od działania morfiny razem z placebo. Nie obserwowano interakcji między gabapentyną i fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym i karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w równowadze jest taka sama u zdrowych osób i pacjentów otrzymujących inne leki przeciwdrgawkowe.

    Jednoczesnemu stosowaniu gabapentyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i / lub etynyloestradiol nie towarzyszyły zmiany farmakokinetyki obu składników.

    Jednoczesnemu stosowaniu gabapentyny z lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i magnez towarzyszy spadek biodostępności gabapentyny o około 20%. Zaleca się przyjmowanie gabapentyny około 2 godziny po zażyciu leków zobojętniających.

    Probenecyd nie wpływa na wydalanie Gabapentyny przez nerki.

    Nieznaczne zmniejszenie wydalania gabapentyny przez nerki podczas jednoczesnego przyjmowania cymetydyny prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.

    Analogi Gabapentyny leku

    Analogi strukturalne substancji czynnej:

    • Gabagamma;
    • Gabantin;
    • Gapentek;
    • Katena;
    • Konwalis;
    • Neurontin;
    • Tebantyna;
    • Egipentin;
    • Epirintin

    Analogi dla efektu terapeutycznego (leki przeciwpadaczkowe):

    • Algierka;
    • Acetazolamid;
    • Benzobarbital;
    • Benzonalne;
    • Valopiksim;
    • Valparin;
    • Kwas walproinowy;
    • Wimpat;
    • Gabitril;
    • Heksamidyna;
    • Depakin;
    • Depakine Chrono;
    • Depamid;
    • Diazepam;
    • Diakarb;
    • Difenin;
    • Zagretol;
    • Zenitetam;
    • Zeptol;
    • Zonegran;
    • Inovelon;
    • Opóźnia karbalepsynę;
    • Karbamazepina;
    • Clonazepam;
    • Konwalis;
    • Konvuleks;
    • Konwulsyjny;
    • Konvulsofin;
    • Lamictal;
    • Lamitor;
    • Lamotrygina;
    • Levetinol;
    • Lewetyracetam;
    • Teksty piosenek;
    • Misolin;
    • Pagluferal;
    • Pregabalina;
    • Prigabilon;
    • Primidon;
    • Relium;
    • Replika;
    • Sibazon;
    • Suksilep;
    • Tegretol;
    • Topamax;
    • Topiramat;
    • Trobalt;
    • Fenobarbital;
    • Finlepsin;
    • Finlepsin opóźniony;
    • Chloracon;
    • Exalief;
    • Encorat;
    • Epimax;
    • Epirintin
  • Czytaj Więcej O Schizofrenii